2017年12月20日,FDA批准了新型治疗糖尿病药物Ertugliflozin, 埃格列净上市,Ertugliflozin, 埃格列净最早由辉瑞开发,后和merck共同开发,虽然和最早上市的SGLT新药达格列净,砍个列净差不多同时期开始研究,但是 埃格列净的上市却比其他两个产品晚了不少时间,一方面该产品与其他同类SGLT相比有着剂量低,效果好等优势,另一方面,从化学合成角度看该产品相比其他同类产品相比难度较大,成本较高,可能也是其上市较晚原因之一。从辉瑞/默克公布的数据看:与安慰剂对照组相比,无论是和二甲双胍联用,还是和Januvia(sitagliptin)联用,ertugliflozin都能显著降低患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平。这么好的一个产品,我们来上一个结构式秀一秀:
看到了吧?再看看他的“三围”:
有没有像是一把破解生命之醚的宝贵钥匙呢? 看上去很简单吧!
看上去简单,但是红色箭头指的这个地方,要想从化学角度解决好合成工艺不算很容易,这个“桥”是难点,我们暂且叫他 埃格列净桥头堡吧。
我公司在解决化学合成埃格列净合成工艺方面取得了突破成绩,正在准备申请相关专利,同时期待和医药界的朋友同仁合作共赢,欢迎联系我们。
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